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注射用盐酸纳洛酮

2009-10-7 10:42:04  来源:高中化学  作者:高中化学老师  【 】  浏览:

 注射用盐酸纳洛酮

简要说明
本品主要成分为盐酸纳洛酮,其化学名称为17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸盐二水合物。其结构式为: 分子式:C19H21NO4?HCl?2H2O 分子量:399.87

【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。

【药理毒理】本品为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。 (一)药理作用 1.完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应,如呼吸抑制、镇静和低血压。 2.对动物急性乙醇中毒有促醒作用。 3.为纯阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应;不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。 4.未见耐药性,也未见生理或精神依赖性。 5.虽然作用机理尚不完全清楚,但是,有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。(二)临床药理在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中,全国18家大型医院(包括神经专科医院)对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究,共完成500余例,试验组是在基础治疗方案上加入本品,用药剂量为0.3mg/kg体重/日,用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注,连用3日后,统一减量为4.8mg/日,连续7日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较,试验组死亡率为12.5%,安慰剂对照组为17.3%,两组有显著性差异,并且试验组GCS评分、GOS评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常,但无证据证明为与用药有关。(三)毒理 1、单剂量静脉给药,大鼠和小鼠的LD50分别为150mg/kg、109mg/kg;单剂量皮下注射给药,新生大鼠LD50为260mg/kg。 2、尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。 3、给小鼠和大鼠人用剂量的50倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。

【药代动力学】静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效稍慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主要与血浆白蛋白结合,还可与血浆中的其他成分结合。还不清楚纳洛酮是否会通过人如排泄。本品在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸苷结合,纳
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